متوپرولول

موارد مصرف :

كاهنده فشار خون ، درمان كمكي در انفاركتوس حاد قلبي

مكانيسم اثر:

الف) اثر كاهنده فشار خون:متوپرولول به عنوان يك آنتاگونيست گيرنده - بتايك انتخابي براي قلب طبقه بندي شده است ، مكانيسم دقيق اثر كاهنده فشارخون آن مشخص نيست ، ممكن است از طريق مهار گيرنده هاي آدرنرژيك و در نتيجه كاهش برون ده قلبي ، كاهش جريان سمپاتيك از CNS ، يا فرونشاني آزادسازي رنين فشار خون را كم مي كند . 

ب) اثر پس از انفاركتوس حاد ميوكارد : مكانيسم دقيق اثر متوپرولول در كاهش مرگ ومير بعد از انفاركتوس قبي ناشناخته است . در بيماران دچار انفاركتوس قلبي ، متوپرولول ضربان قلب ، فشارخون سيستوليك و برون ده قلبي را كاهش مي دهد ، همچنين به نظر مي رسد ميزان بروز فيبريلاسيون بطني در اين بيماران را نيز كم مي كند .

فارماكوكينتيك:

جذب : از راه خوراكي به سرعت و تقريبا كامل از دستگاه گوارش جذب مي شود ، غذا جذب دارو را افزايش مي دهد.

پخش : به طور گسترده در سرتا سر بدن انتشار مي يابد . حدود 12 درصد به پروتئين پيوند مي يابد.

متابوليسم : در كبد به متابوليتهاي غير فعال متابوليزه مي شود .

دفع : حدود 95 درصد طي 7 ساعت از راه ادرار دفع مي شود كه قسمت عمده متابوليت مي باشد.

موارد منع مصرف :
حساسيت مفرط به دارو يا ساير مسدود كننده هاي گيرنده بتا ، براديكاردي سينوسي ، بلوك قلبي بيشتر از درجه اول ، شوك با منشا قلبي يا نارسايي مشهود قلبي به هنگام مصرف دارو براي درمان زيادي فشارخون يا آنژين ، تعداد ضربان قلب كمتر از 45 در دقيقه ، بلوك قلبي درجه دو يا سه ، فاصله 0/24 PR ثانيه يا بيشتر همراه با بلوك قلبي درجه اول ، فشار خون سيستوليك كمتر از 100mmHg يا نارسايي قلبي متوسط تا شديد به هنگام مصرف دارو در درمان انفاركتوس ميو كارد . 

موارد احتياط :

اختلال عملكرد كبدي يا تنفسي ، ديابت يا نارسايي قلبي

هشدارها :

1-براي آنژين يا فيبريلاسيون دهليزي به دنبال انفاركتوس حاد قلب در صورتي استفاده مي شود كه بيماران بلاك دهليزي -بطن و نارسايي بطن چپ نداشته باشند .

2- اگر نارسايي قلبي بدتر شود ، دوز ديورتيك را افزايش داده و دوز متوپرولول آهسته رهش را كاهش داده و به تدريج قطع كنيد .دوز متوپرولول را تا زماني كه علائم بدتر شدن نارسايي قلبي ثابت نشده است،افزايش ندهيد.

3-اگر بيماران نارسايي قلبي دچار براديكاردي شدند ،دوزاژ متوپرولول آهسته رهش را كاهش دهيد .

4- فشلر خون بيمارن را در هنگام تنظيم دوز داروو هر 3 تا 6 ماه در مدت درمان نگهدارنده اندازه بگيريد.

5- دارو را نبايد شب ديروقت مصرف كرد ، زيرا سبب بي خوابي مي شود .

عوارض جانبي :

اعصاب مركزي: خستگي ،  سرگيجه ،افسردگي ،خواب آلودگي ، سر درد ، بي خوابي ،كابوس شبانه

قلبي - عروقي : براديكاردي ، كمي فشارخون ، نارسايي قلبي ،آريتمي ، سردي اندام ، بيماري رينود

دستگاه گوارش : تهوع ،‌اسهال ، يبوست ، نفخ

تنفسي: تنگي نفس ، اسپاسم نايژه

پوست:بثورات پوستي

ساير عوارض : كاهش ميل جنسي

تداخل هاي دارويي :

متوپرولول ممكن است اثرات كاهنده فشارخون داروهاي مدر يا ساير داروهاي كاهنده فشار خون را تشديد كند . اين دارو ممكن است اثرات بتا - آدرنرژيك داروهاي سمپاتوميمتيك را خنثي كند .

متوپرولول ممكن است براديكاردي ناشي از گليكوزيدهاي قلبي را تشديد كند .

آميودارون ممكن است اثر متوپرولول را افزايش دهد .

باربيوتوراتها مي توانند اثر متوپرولول را كاهش دهند . بهتر است دوز بتا بلاكر افزايش داده شود .

متوپرولول مي تواند اثرات بنزوديازپين ها را افزايش دهد .

سايمتيدين مي تواند اثرات فارماكولوژيك بتا بلاكر ها را افزايش دهد . از يك H2 بلاكر ديگر استفاده كرده يا دوز بتا بلاكر را كاهش دهيد .

پس از قطع ناگهاني كلونيدين يا موارد مشابه افزايش شديد فشارخون گزارش شده است . در استفاده توام احتياط شود.

استفاده توام با آلكالوئيدهاي ارگو مي تواند خطر ايسكمي محيطي را افزايش دهد .

سيگار مي تواند آثار متوپرولول را تغيير دهد . در صورت لزوم دوز دارو را تنظيم كنيد .

اشكال دارويي :

Tablet: 50 , 100mg