سيپروفلوكساسين

موارد مصرف:
سيپروفلوكساسين در درمان عفونت هاي ناشي از باكتري هاي گرم منفي (شامل سالمونلا ، شيگلا ، كمپيلوباكتر ، نيسريا و پسودوموناس ) مصرف مي شود . اين دارو داري اثرات متوسط بر عليه باكتري هاي گرم مثبت ( شامل استرپتوكوكوس فكاليس) مي باشد . كاربرد اصلي دارو ، در درمان عفونت هاي تنفسي ( به جز عفونت ناشي از استرپتوكوكوس پنومونيه ) عفونت مجاري ادراري ، عفونت دستگاه گوارش (از جمله تيفوئيد ) سوزاك و سپتيسمي ناشي از ميكروارگانيسم هاي حساس مي باشد.

 مكانيسم اثر:

سيپروفلوكساسين از مشتقات فلوروكينولون ها ، يك تركيب باكتريسيد است كه از طريق مهار آنزيم DNA ژيراز ، دوباره سازي ترجمه و ترميم DNA باكتري را مهار مي كند .

 فارماكوكينتيك:

اين دارو از راه خوراكي بخوبي جذب مي شود . اما جذب آن در حضور غذا به تاخير مي افتد . اوج غلظت سرمي دارو 2-1 ساعت پس از جذب خوراكي بدست مي آيد. نيمه عمر پلاسمايي دارو 5/4-5/3 ساعت است . پس از جذب بصورت گسترده در اغلب بافتها و مايعات بدن منتشر مي شود . دفع اين دارو عمدتاً كليوي است .

 موارد منع مصرف:
مصرف اين دارو در كودكان و نوجوانان به دليل خطر بروز آرتروپاتي توصيه نمي شود ، مگر در مواردي كه منافع دارو در برابر ضررهاي آن سنجيده شود .

 هشدارها:
1- مصرف اين دارو در موارد زير بايد با احتياط فراوان صورت گيرد .
بيماران سالخورده ، بيماران مبتلا به كمبود G6PD صرع و يا داراي سابقه صرع ، عيب كار كبد و كليه
2- مشتقات كينولون ها ممكن است موجب بروز تشنج در بيماران داراي سابقه تشنج يا ساير بيماران شود .

 تداخل هاي دارويي:
در صورت مصرف همزمان كينولون ها با داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي خطر بروز تشنج ممكن است افزايش يابد . داروهاي آنتي اسيد ومواد جاذب ، جذب اين دارو را كاهش مي دهند . اثر وارفارين در صورت مصرف همزمان با سيپروفلوكساسين افزايش مي يابد . كينولون ها اثرات ضد ديابت داروهاي سولفونيل اوره يا سميت كليوي سيكلوسپورين را افزايش مي دهند . جذب سيپروفلوكساسين در صورت مصرف همزمان با املاح آهن كاهش مي يابد . سيپروفلوكساسين غلظت پلاسمايي تئوفيلين را افزايش مي دهد .

 عوارض جانبي:

عوارض جانبي شايع كينولون ها عبارتند از تهوع ، استفراغ ، دردشكم ، اسهال ، سردرد ، سرگيجه ، اختلال در خواب ،‌ بثورات جلدي ، خارش ، تب ، آنافيلاكسي ، حساسيت به نور، افزايش اوره و كراتينين خون ، اختلالات گذرا در آنزيم هاي كبد و بيلي روبين ، درد عضلات و مفاصل ، اختلالات خوني و تغيير در غلظت پروترومبين .

 نكات قابل توصيه :
1- اين دارو بايد با مقدار كافي آب مصرف شود و در طول درمان نيز بيمار به اندازه كافي مايعات بنوشد . همچنين از قليايي كردن بيش از حد ادرار بايد پرهيز كرد . چرا كه خطر پيدايش كريستال در ادرار با اين دارو وجود دارد .
2- در طول مدت مصرف اين دارو در انجام كارهايي كه به مهارت نياز دارند (به ويژه رانندگي ) بايد احتياط كرد .
3- اين دارو را بايد با معده خالي مصرف كرد .
4- در صورت بروز هرگونه واكنش رواني ، نورولوژيك يا حساسيت مفرط با اولين مقدار مصرف دارو ، مصرف آن را بايد قطع كرد .
5- در طول مدت مصرف اين دارو بيمار بايد از قرار گرفتن بيش از حد در معرض آفتاب خودداري كند . در صورت بروز واكنش هاي حساسيت به نور ، مصرف اين دارو بايد قطع شود .

 مقدار مصرف :
خوراكي :
در بزرگسالان در درمان عفونت هاي مجاري تنفسي 750-250 ميلي گرم دو بار در روز ، در درمان عفونت هاي مجاري ادرار 500-250 ميلي گرم دو بار در روز (100 ميلي گرم 2 بار در روز به مدت 3 روز سيستيت حاد در زنان ) در درمان سوزاك 250 ميلي گرم بصورت مقدار واحد (در صورت وجود عفونت مقاوم 500 ميلي گرم ) در درمان عفونت پسودومونايي مجاري تنفسي تحتاني در فيبروزسيستيك 750 ميلي گرم دو بار در روز و در ساير عفونتها 750-500 ميلي گرم دو بار در روز مصرف مي شود . همچنين در درمان التهاب مزمن پروستات مقدار 500 ميلي گرم دو بار در روز براي 28 روز مصرف مي شود .
تزريقي :
مقدار 400-200 ميلي گرم ( در عفونت پسودومونايي مجاري تنفسي تحتاني 400 ميلي گرم دو بار در روز ) دو بار در طول 60-30 دقيقه انفوزيون وريدي مي شود .
اين مقدار در درمان عفونت هاي مجاري ادراري 100 ميلي گرم دوبار در روز و در درمان سوزاك 100 ميلي گرم يكبار در روز مي باشد .
توجه :اگرچه مصرف اين دارو در كودكان توصيه نمي شود ولي در صورتي كه منافع دارو بر ضررهاي آن برتري داشته باشد . در كودكان و نوجوانان 17-5 سال مقدار mg/kg/day 30-10 در دو مقدار منقسم از راه خوراكي (حداكثر تا 5/1 گرم در روز ) و mg/kg/day 16-8 در دو مقدار منقسم از راه انفوزيون وريدي (حداكثر تا 2/1 گرم در روز ) مصرف مي شود . همچنين براي درمان سياه سرفه يا پيشگيري از ابتلاي به آن از راه خوراكي 500 ميلي گرم و از راه تزريقي 400 ميلي گرم 2 بار در روز مصرف مي شود . كه اين مقدار براي كودكان از راه خوراكي mg/kg/day 30 و از راه تزريقي mg/kg/day 20 در دو مقدار منقسم مي باشد .

 اشكال دارويي :

Tablet : 250 mg / 500mg , (as HC1)
Infusion : 200mg/100ml (as lactate)